dCMP, 2′-deoksicitidin 5′-monofosfat, slobodna kiselina CAS:1032-65-1
| Kataloški broj | XD90549 |
| ime proizvoda | dCMP, 2'-deoksicitidin 5'-monofosfat, slobodna kiselina |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molecular Formula | C9H14N3O7P |
| Molekularna težina | 307.20 |
| Detalji o skladištenju | -15 do -20 °C |
| Usklađena tarifna šifra | 29349990 |
Specifikacija proizvoda
| Izgled | Solid |
| Test | 99% |
Beta-D-2'-deoksi-2'-fluoro-2'-C-metilcitidin (PSI-6130) je snažan specifični inhibitor sinteze RNK virusa hepatitisa C (HCV) u ćelijama replikona Huh-7.Da bi se inhibirala HCV NS5B RNA polimeraza, PSI-6130 mora biti fosforiliran u 5'-trifosfatni oblik.Istražena je fosforilacija PSI-6130 i inhibicija HCV NS5B.Fosforilacija PSI-6130 rekombinantnom humanom 2'-deoksicitidin kinazom (dCK) i uridin-citidin kinazom 1 (UCK-1) mjerena je korištenjem spregnute spektrofotometrijske reakcije.Pokazalo se da je PSI-6130 supstrat za prečišćeni dCK, sa Km od 81 mikroM i kcat od 0,007 s-1, ali nije bio supstrat za UCK-1.PSI-6130 monofosfat (PSI-6130-MP) je efikasno fosforiliran u difosfat, a zatim u trifosfat pomoću rekombinantne humane UMP-CMP kinaze i nukleozid difosfat kinaze, respektivno.Proučavana je inhibicija divljeg tipa i mutiranih (S282T) HCV NS5B RNA polimeraza.Konstanta inhibicije u stabilnom stanju (Ki) za PSI-61 30 trifosfat (PSI-6130-TP) sa enzimom divljeg tipa bila je 4,3 mikroM.Slični rezultati su dobijeni sa 2'-C-metiladenozin trifosfatom (Ki=1,5 mikroM) i 2'-C-metilcitidin trifosfatom (Ki=1,6 mikroM).NS5B sa mutacijom S282T, za koju se zna da daje otpornost na 2'-C-metiladenozin, inhibirao je PSI-6130-TP jednako efikasno kao i divlji tip.Ugradnja PSI-6130-MP u RNK katalizirana pročišćenom NS5B RNA polimerazom rezultirala je prekidom lanca.
