Proizvodi

Bromelain (BR) je cisteinska proteaza s inhibicijskim djelovanjem na crijevnu sekreciju i upalu.Međutim, njegovi učinci na crijevnu pokretljivost su uglavnom neistraženi.Stoga smo istražili učinak ovog spoja biljnog porijekla na kontraktilnost i tranzit crijeva kod miševa. Kontraktilnost in vitro je procijenjena stimulacijom izolovanog ileuma miša, u kadi za organe, acetilkolinom, barijum hloridom ili stimulacijom električnim poljem.Pokretljivost in vivo je mjerena procjenom distribucije oralno primijenjenog fluorescentnog markera duž tankog crijeva.Tranzit je takođe procenjen u patofiziološkim stanjima izazvanim proinflamatornim jedinjenjem krotonovim uljem ili dijabetogenim agensom streptozotocinom. Bromelain je inhibirao kontrakcije izazvane različitim spazmogenim jedinjenjima u ileumu miša sa sličnom snagom.Antispazmodični efekat je smanjen ili suprotstavljen inhibitorom proteolitičkog enzima, gabeksatom (15 × 10(-6) mol L(-1) ), antagonistom receptora-2 (PAR-2) aktiviranim proteazom, N(1) -3 -metilbutiril-N(4) -6-aminoheksanoil-piperazin (10(-4) mol L(-1) ), inhibitor fosfolipaze C (PLC), neomicin (3 × 10(-3) mol L(-1) ) , i inhibitor fosfodiesteraze 4 (PDE4), rolipram (10(-6) mol L(-1) ).In vivo, BR je prvenstveno inhibirao pokretljivost u patofiziološkim stanjima na način osjetljiv na PAR-2-antagoniste. Naši podaci sugeriraju da BR inhibira intestinalni motilitet - prvenstveno u patofiziološkim stanjima - s mehanizmom koji bi mogao uključivati ​​membranski PAR-2 ​​i PLC i PDE u ćelijama signale.Bromelain bi mogao biti olovo za razvoj novih lijekova, sposobnih za normalizaciju crijevne pokretljivosti kod upala i dijabetesa.