Proizvodi

Pristupi liječenju T2DM, bolesti koju karakterizira dvostruki defekt disfunkcije stanica otočića i inzulinske rezistencije, uključuju agense koji povećavaju lučenje inzulina od strane pankreasa (sekretagoge), agense koji povećavaju osjetljivost ciljnih organa na inzulin (senzibilizatori) i agensi koji smanjuju brzinu apsorpcije glukoze iz gastrointestinalnog trakta. Liraglutid, agonist GLP-1 receptora koji dolazi na tržište, posjeduje 97% homologije sa GLP-1 sa samo dvije promjene aminokiselina i dodatkom bočnog lanca masnih kiselina.Konkretno, lizin na poziciji 34 zamijenjen je argininom, a lizin na poziciji 26 je modificiran C16 acilnim lancem preko glutamoil razmaknice.Liraglutid svoju otpornost na razgradnju DPP-4 dobija iz svoje sklonosti da formira micele i da se veže za albumin.Za razliku od svog prethodnika eksenatida, koji zahtijeva dvije dnevne supkutane injekcije prije prvog i posljednjeg obroka u danu, liraglutid je odobren kao režim liječenja jednom dnevno i može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili sulfonilureom kod pacijenata s nedovoljnom kontrolom glikemije s bilo kojim od monoterapija ili kombinovana dvojna terapija.Također je odobren u kombinaciji s dvostrukom terapijom metforminom i tiazolidindionom kod pacijenata s nedovoljnom kontrolom glikemije.Liraglutid je pokazao snagu vezivanja od 61 pM (EC50= 55 pM za GLP-1) za klonirani ljudski GLP-1 receptor.