Proizvodi

Trimetoprim je lipofilno i slabo alkalno bakteriostatsko sredstvo iz klase pirimetamina.To je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorak i slabo rastvorljiv u hloroformu, etanolu ili acetonu, ali skoro nerastvorljiv u vodi i veoma rastvorljiv u rastvoru glacijalne octene kiseline.Ima antibakterijski spektar koji je sličan sulfa lijekovima, ali sa snažnim antibakterijskim djelovanjem.Ima dobar učinak u liječenju Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus i niza drugih gram-pozitivnih i negativnih bakterija.Ali je neefikasan protiv infekcije Pseudomonas aeruginosa.Njegova minimalna inhibitorna koncentracija često je manja od 10 mg/L, pri čemu se sama upotreba lako može uzrokovati otpornost bakterija, pa se općenito ne koristi sam, već uglavnom u kombinaciji sa sulfa lijekom za formiranje pripravka spoja za kliničko liječenje infekcija urinarnog trakta, crijevnih infekcija. infekcije, respiratorne infekcije, dizenterija, enteritis, tifusna groznica, meningitis, upala srednjeg uha, meningitis, sepsa i infekcije mekih tkiva.Ima učinak na liječenje tifusa i paratifusa koji nije manji od ampicilina;Također se može kombinirati sa dugodjelujućim sulfa lijekovima za prevenciju i liječenje falciparum malarije otporne na lijekove.

Osnovni princip antibakterijskog djelovanja trimetoprima je ometanje metabolizma folata u bakterijama.Glavni mehanizam djelovanja je selektivna inhibicija aktivnosti dihidrofolat reduktaze u bakterijama tako da se dihidrofolat ne može reducirati u tetrahidrofolat.Budući da je sinteza folne kiseline glavni dio biosinteze nukleinske kiseline, stoga proizvod sprječava bakterijsku sintezu nukleinskih kiselina i proteina.Štaviše, afinitet vezivanja trimetoprima (TMP) za enzim bakterijske dihidrofolat reduktaze je pet puta jači od onog za dihidrofolat reduktazu sisara.Kombinacija sa sulfa lijekovima može uzrokovati dvostruku blokadu metabolizma biosinteze folne kiseline bakterija tako da postoji sinergistički učinak koji će pojačati antibakterijsko djelovanje sulfa lijekova, a može pretvoriti antibakterijski učinak u baktericidni učinak koji smanjuje otpornost na lijekove. sojeva.Osim toga, proizvod također može poboljšati antibakterijsko djelovanje niza drugih antibiotika (kao što su tetraciklin, gentamicin).