Proizvodi

Telitromicin je prvi put lansiran u Njemačkoj kao oralni lijek za liječenje respiratornih infekcija jednom dnevno, uključujući upalu pluća stečenu u zajednici, akutne bakterijske egzacerbacije kroničnog bronhitisa, akutnog sinusitisa i tonzilitisa/faringitisa.Ovaj polusintetski derivat prirodnog makrolida eritromicina je prvi ketolid na tržištu, nova klasa antibiotika koji sadrži C3-keton umjesto L-kladinoze grupe.Antibakterijsko sredstvo s 14-članim prstenom sprječava sintezu bakterijskih proteina vezivanjem za dvije domene 50S podjedinice bakterijskih ribozoma.Pokazuje snažnu in vitro aktivnost protiv uobičajenih respiratornih patogena uključujući Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Streptococcus pyogenes, kao i druge atipične patogene.3-keto grupa daje povećanu kiselinsku stabilnost i smanjenu indukciju rezistencije makrolid-linkozamid-streptogramin B koja se često opaža kod makrolida.Čini se da supstituirani C11-C12 karbamatni ostatak ne samo da povećava afinitet za ribosomsko vezivno mjesto, već i stabilizira spoj protiv hidrolize esteraze i izbjegava otpornost zbog eliminacije makrolida iz stanice pomoću efluks pumpe koju kodira mef gen kod određenih patogena. .Telitromicin je i kompetitivni inhibitor i supstrat CYP3A4.Međutim, za razliku od nekoliko makrolida kao što je troleandomicin, on ne stvara stabilan inhibitorni kompleks metabolita CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkana koji je potencijalno hepatotoksičan.Lijek se dobro podnosi i dobro se distribuira u plućna tkiva, bronhijalni sekret, krajnike i pljuvačku.Ispostavilo se da je visoko koncentriran u azurofilnim granulama polimorfonuklearnih neutrofila i na taj način olakšava njegovu dostavu do fagocitiranih bakterija.