Proizvodi

Višeciljna jedinjenja se sve više traže za efikasno lečenje složenih bolesti.Ovdje opisujemo dizajn i sintezu nove klase šogaol-huprinskih hibrida, za koje se tvrdi da pogađaju nekoliko ključnih ciljeva uključenih u Alchajmerovu bolest.Hibridi su testirani in vitro na njihovu inhibitornu aktivnost protiv humane acetilholinesteraze i butirilholinesteraze i antioksidativnu aktivnost (ABTS.+, DPPH i Folin-Ciocalteu testovi), te u intaktnim ćelijama Escherichia coli na njihovu Aβ42 i tau antiagregirajuću aktivnost.Također, procijenjena je njihova penetracija u mozak (PAMPA-BBB test).Iako hibridi nisu tako moćni inhibitori AChE ili antioksidansi kao izvorni huprin Y i [4]-shogaol, oni i dalje pokazuju vrlo moćne antiholinesterazne i antioksidativne aktivnosti i mnogo su moćniji agensi protiv agregacije Aβ42 i tau od matična jedinjenja.Sve u svemu, hibridi šogaol-huprina se pojavljuju kao interesantne višeciljne anti-Alchajmerove vođe koje propuštaju mozak.

Ekstrakti različitog polariteta dobijeni iz različitih biljnih dijelova (korijen, list, cvijet i plod) Seseli rigidum proučavani su različitim antioksidativnim testovima: DPPH i ABTS aktivnošću uklanjanja radikala, metodom totalne redukcijske snage, kao i ukupnim sadržajem flavonoida i polifenola. .Eterična ulja svih dijelova biljke pokazala su slaba antioksidativna svojstva.Opseg inhibitornih koncentracija ispitivanih ekstrakata, protiv bakterija Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus i gljivica Candida albicans i Aspergillus niger bio je 0,01-1,50 mg/mL i mikrobicidnog 0,02 mg/mL 0,02-3 mg/mL.U interakciji sa holinesterazom, sva eterična ulja su se pokazala efikasnim kao inhibitori.Najveći postotak inhibicije u odnosu na humanu i konjsku holinesterazu pokazalo je eterično ulje korijena (38,20% odnosno 48,30%) među uljima i ekstrakt korijena heksana (40,56% odnosno 50,65%).Eterična ulja i hlapljive komponente svih dijelova biljke identificirani su GC, GC-MS i headspace/GC-MS.Statistička analiza ansambla rezultata pokazala je da se sastav eteričnog ulja korijena značajno razlikuje od eteričnih ulja drugih dijelova biljke.Uzimajući u obzir sve proučavane aktivnosti, ekstrakt korijena heksana pokazao je najbolja ukupna svojstva.Pomoću tečne hromatografije visokih performansi u kombinaciji sa masenom spektrometrijom visoke rezolucije, identifikovano je 30 najzastupljenijih sastojaka u ekstraktima različitog polariteta.Prisustvo identifikovanih sastojaka povezano je sa uočenim specifičnim biološkim aktivnostima, označavajući tako jedinjenja koja su potencijalno odgovorna za svaku iskazanu aktivnost.